2023年3月7日,国产MET抑制剂谷美替尼(SCC244)获NMPA(国家药品监督管理局)批准上市,用于MET外显子14跳变(MET ex14+)的局部晚期/转移性非小细胞肺癌的治疗。
在所有的罕见突变中,MET 14外显子跳跃突变,是NSCLC的独立驱动因素,患者的预后相对较差。MET 14外显子跳跃MET 14外显子跳跃突变在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的发生率约为0.9%~4%。腺癌中不抽烟女性多见。而在肺肉瘤样癌患者中,发生率能达到20-30%,恶性程度极高,更易复发,生存预后更差,患者年龄往往也更高,平均发病年龄在65~75岁,老年男性重度吸烟者居多,预后极差,既往化疗时代的中位无进展生存期(mPFS)仅2~3个月。
针对MET 14外显子跳跃突变,高选择性激酶抑制剂赛沃替尼问世,其他可选药物包括卡马替尼、克唑替尼、特普替尼、埃万妥单抗(amivantama b )。其中埃万妥单抗是一种针对 EGFR 和 MET 的人源化双特异性抗体,为静脉用药。
作为纯国产原研的MET抑制剂谷美替尼,证明了本土药企具备比肩国际一线水平的研发能力,
谷美替尼获批是基于单臂、II临床试验(GLORY试验)的试验结果。谷美替尼在该试验中表现亮眼,并具有明显的颅内抗肿瘤活性。结果显示,大部分患者均出现肿瘤明显缩小,总人群客观缓解率60.9%,疾病控制率高达82.6%;
除了14外显子跳变,谷美替尼对其他MET基因变异同样有效。